Применение нейролептика Клопиксол

2 ноября 2012 -
article16.jpg

Эта статья подготовлена на основе пособия составленного сотрудниками кафедры психиатрии ГИУВ МО РФ кандидатом медицинских наук Резником A.M., кандидатом медицинских наук Арбузовым А.Л. и кандидатом медицинских наук Барковым Д.А. 


Применение нейролептика Клопиксол в клинической практике


Пособие составлено сотрудниками кафедры психиатрии ГИУВ МО РФ кандидатом медицинских наук Резником A.M., кандидатом медицинских наук Арбузовым А.Л. и кандидатом медицинских наук Барковым Д.А.


Введение

Благодаря внедрению в клиническую практику нейролептиков психиатры получили в свои руки надежные средства купирования острых психозов и поддержания ремиссий, а также возможность возвращения психически больных из закрытых стационаров в общество. В настоящее время основными задачами фармакологического лечения психических расстройств стали повышение безопасности лечения, улучшение качества жизни больных, предупреждение рецидивов психозов, сокращение длительности стационарного лечения.

В первом ряду современных нейролептиков, доказавших свою эффективность при лечении острых психозов, по мнению зарубежных специалистов, стоит зуклопентиксол (Клопиксол). Его хлорпромазиновый (аминазиновый) эквивалент составляет 4 единицы. Данный препарат характеризуется мощным седативным и инцизивным (обрывающим психоз) действием, хорошей способностью редуцировать продуктивную психопатологическую симптоматику (бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение), эффективностью при лечении маниакальных состояний, умеренной выраженностью нежелательных побочных неврологических явлений. Достоинством Клопиксола является большое разнообразие лекарственных форм препарата: таблетированная (Клопиксол), дюрантная (Клопиксол Депо), а также уникальная инъекционная форма с трехдневным действием (Клопиксол-Акуфаз). Характерная для зуклопентиксола антипсихотическая мощность и удобство применения привлекает специалистов в нашей стране и за рубежом. Ряд различных независимых исследований показал, что Клопиксол наиболее эффективен при лечении впервые развившихся острых психотических эпизодов, экзацербации хронического шизофренического расстройства, маниакальных фаз биполярного аффективного расстройства. Мишенями зуклопентиксола становятся практически любые проявления острого психоза, а для более быстрого и успешного их купирования используется специально разработанный зуклопентиксола ацетат (Клопиксол-Акуфаз). Эта лекарственная форма обеспечивает надежный контроль за психическим состоянием уже на ранних стадиях лечения острого психоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантенов, содержащим пиперазиновую боковую цепь, и является цис-изомером клопентиксола. Его молекула входит в состав всех лекарственных форм Клопиксола. Действующее вещество обнаруживает высокую степень сродства к дофаминовым D2, а также к D1 рецепторам, что предположительно определяет меньшую, чем у большинства других нейролептиков, выраженность экстрапирамидных нарушений.

Большим достоинством препарата является удачная лекарственная форма, позволяющая значительно уменьшить количество "терапевтических вмешательств" и, тем самым, избежать напряженных отношений с больными. Так, для введения курсовой дозы Клопиксола-Акуфаз требуется выполнить всего от двух до четырех инъекций, тогда как для лечения галоперидолом необходимо сделать от 14 до 21 инъекции за такой же отрезок времени. Нередко значительного улучшения удавалось добиться всего одной инъекцией Клопиксола-Акуфаз.

Поэтапное применение различных лекарственных форм зуклопентиксола позволяет реализовать принципы непрерывности, контролируемости и безопасности терапии.

Особенности клинического применения Клопиксола

При лечении острых приступов шизофрении положительная динамика клинического состояния после первой инъекции Клопиксола-Акуфаз оказывается быстрой и очень выраженной. Уже на третьи сутки у 45% больных отмечается улучшение, а на 9-й день положительный эффект прослеживается у 75% принимающих препарат. При других психозах хороший эффект отмечается у 60% больных уже на 3-й день приема лекарства.

У подавляющего большинства больных почти сразу после инъекции устраняются возбуждение и напряженность, наступает седация при незначительной выраженности гипнотического эффекта. Седативное действие препарата отчетливо проявляется уже через 15-90 минут после инъекции и достигает максимума к 8 часу, затем постепенно уменьшаясь. По интенсивности седативного эффекта Клопиксол-Акуфаз превосходит галоперидол. Подбор адекватной дозы позволяет избежать параллельного назначения других седативных нейролептиков или транквилизаторов. При повторных инъекциях Клопиксола-Акуфаз выраженность седативного эффекта постепенно ослабевает, в связи с чем уменьшается риск чрезмерного седативного эффекта.

Инцизивный (общий антипсихотический) эффект отмечается у подавляющего большинства пациентов и обычно регистрируется на вторые сутки, продолжаясь в течение 3-4 суток после инъекции. Сила глобального антипсихотического действия Клопиксола-Акуфаз сопоставима с инъекционным галоперидолом. Имеются данные о преимуществе лечения таблетированным Клопиксолом по сравнению с терапией хлорпромазином и галоперидолом. Применение ко-инъекций показало еще большую эффективность и ведет к улучшению на третьи сутки у 90% больных.

Параллельно с редукцией суммарного усредненного показателя выраженности психоза по шкале BPRS снижаются показатели, характеризующие выраженность отдельных психопатологических симптомов, что отражает мощность специфического антипсихотического действия. По данным факторного анализа, наиболее выраженная редукция показателей приходится на такие группы признаков, как "активность", "враждебность-подозрительность", "расстройства мышления". На фоне лечения Клопиксолом-Акуфаз быстро, обычно уже на первой неделе, ослабевает галлюцинаторно-бредовая симптоматика, редуцируются кататонические нарушения, сглаживаются аффективные расстройства. После 2-3 инъекции Клопиксола-Акуфаз значительное ослабление психотической симптоматики отмечается у 80% больных. Улучшение выражено более отчетливо и наступает быстрее у больных с психомоторным возбуждением и преимущественно аффективно-бредовой симптоматикой, чем у пациентов с депрессивно-параноидными и галлюцинаторно-параноидными состояниями без выраженных аффективных нарушений. У больных с аффективно-бредовыми приступами улучшение наступает во всех наблюдениях, у испытуемых с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой улучшение отмечается в 87,7% случаев. Отмечено преимущество зуклопентиксола перед галоперидолом при лечении экзацербаций хронических психозов. Обращается внимание на устранение у больных враждебности, негативизма, агрессивности и расстройств поведения.

Улучшение у больных шизофренией происходит в связи с блокадой аффективной напряженности и расщеплением синдрома, в результате чего еще сохраняющиеся некоторое время болезненные переживания лишаются эмоционального заряда, теряют свою актуальность, и все меньше определяют поведение больных. Также, отчасти, это объясняется удобным применением лекарства 1 раз в 3 суток, что снижает возможность провокации агрессии. Доказано, что применение зуклопентиксола ацетата (Клопиксола-Акуфаз) позволяет вдвое сократить число случаев проявления больными агрессии в период лечения. Использование зуклопентиксола дигидрохлорида (перорального Клопиксола) позволяет добиться значительного улучшения у 80% больных на третей неделе терапии. При использовании различных схем лечения Клопиксолом к 21-28 дню выраженность продуктивных симптомов по данным шкалы BPRS уменьшается в 2-2,5 раза, что соответствует скорости редукции психотической симптоматики на фоне терапии галоперидолом. Однако больные, принимающие Клопиксол, значительно раньше выписываются, что отражает более быстрое наступление антипсихотического эффекта. По данным А.Л.Гамбурга, применение различных лекарственных форм зуклопентиксола позволяет сократить длительность стационарного лечения в среднем на месяц. Это может быть связано с тем, что сохраняющаяся резидуальная психотическая симптоматика на фоне поддерживающей терапии Клопиксолом не определяет поведения больных и не препятствует их домашнему пребыванию. Очевидным достоинством препарата является и то, что улучшение состояния больных сопровождается повышением доступности, возрастанием критики к своему состоянию, появлением позитивной установки на лечение.

Воздействие на негативные симптомы шизофрении у Клопиксола существенно превосходит аналогичное действие галоперидола. Редукция негативных симптомов часто отмечается с первых дней лечения зуклопентиксолом и нарастает ко второй неделе терапии. Уже на этапе применения Клопиксола-Акуфаз наблюдается уменьшение интравертированности и эмоциональной отгороженности. Происходит восстановление контактов с родственниками и медицинским персоналом. В дальнейшем, при использовании перорального Клопиксола и Клопиксола-Депо отчетливо проявляется позитивное влияние на симптомы дезинтеграции аффективно-побудительной сферы (малоконтактность и притупленность эмоций). Более устойчивыми к терапии остаются нарушения мышления.

Антиманиакальное действие Клопиксола-Акуфаз превосходит аналогичный эффект инъекционного галоперидола как по выраженности, так и по быстроте проявления. Положительный эффект отмечается более чем у 40% больных уже на 3 день приема препарата. Значительное улучшение наступает уже на второй неделе лечения. По мере продолжения терапии редукция маниакальных состояний наблюдалась у 69-87% больных. При этом обычно не требуется назначения дополнительных "седативных" нейролептиков. Для купирования маниакального возбуждения часто применяются дозы Клопиксола-Акуфаз, существенно превосходящие необходимые для лечения приступов шизофрении или несколько большее количество инъекций при меньшей их величине. Все сказанное позволяет считать его препаратом с "равномерным" характером антипсихотического действия.

Побочные явления при использовании Клопиксола аналогичны тем, что возникают при лечении галоперидолом. Однако они возникают значительно реже, характеризуются умеренной выраженностью и носят транзиторный, а не постоянный характер, как при лечении галоперидолом. По данным разных исследователей у 40-80% больных нежелательные эффекты или вовсе не наблюдались, или были незначительными. 3уклопентиксол в малых дозах не оказывает влияния на когнитивные функции у больных пожилого и старческого возраста. Препарат отличается низкой токсичностью, его внутримышечное введение практически не сопровождается развитием инфильтратов. Возникающие побочные эффекты редко влияют на функционирование больных. Некоторые пациенты, у которых объективно отмечаются легкие экстрапирамидные симптомы, не обращают внимания на них. Небольшой риск развития осложнений и мягкость их проявлений характерен также для Клопиксола Депо. Хорошая переносимость всех лекарственных форм зуклопентиксола подтверждается редкими случаями отказа больных от лечения этим препаратом. Низкая частота и незначительная выраженность побочных эффектов позволяет применять его у подростков, лиц пожилого возраста и больных с органической недостаточностью головного мозга.

Вместе с тем, как и все другие нейролептики, Клопиксол может вызывать экстрапирамидные симптомы. Чаще других осложнений наблюдаются акатизия, затруднения глотания, острые дистонические реакции, окулогирные кризы, слюнотечение, гипокинезия и ригидность. Возможно развитие тремора, поздней дискинезии, кожных аллергических реакций. В первые сутки после внутримышечного введения Клопиксола-Акуфаз могут быть значительные колебания артериального давления: как гипотензия, так и гипертензия. Редкими нежелательными эффектами являются астения, снижение либидо, трудность концентрации внимания. Упоминается возникновение делириозного состояния у больного позднего возраста, что подтверждает присущие зуклопентиксолу холинолитические свойства. На фоне терапии зуклопентиксолом деканоатом описан случай развития псевдообструкции толстой кишки. При лабораторных исследованиях в единичных случаях могут фиксироваться клинически незначимые снижение количества эритроцитов, повышение лейкоцитов, СОЭ и ACT. Возникновение нежелательных явлений при лечении Клопиксолом носит дозозависимый характер. Зарубежными исследователями установлено, что в назначении антипаркинсонических средств после 1-й инъекции Клопиксола-Акуфаз нуждаются 13% больных, после 2-й-24%, а после 3-й - 21%. При использовании Клопиксола Депо холи нолитические средства также назначаются реже, чем при лечении другими депонированными нейролептиками.

Поддерживающая терапия. Различные лекарственные формы зуклопентиксола показали свою высокую эффективность как при поддерживающей терапии, так и при купировании обострений шизофрении во внебольничной практике. Достоинством Клопиксола при его назначении амбулаторным больным является мощность антипсихотического действия при невысокой частоте и умеренной выраженности побочных эффектов. Наличие дюрантной формы препарата позволяет широко использовать его в амбулаторной практике с целью поддерживающей терапии. При этом переход от лекарственных форм, применявшихся в остром периоде, происходит без смены препарата и связанной с нею необходимости заново подбирать минимально эффективную дозу и бороться с новыми нежелательными эффектами терапии. Применение Клопиксола Депо в течение 2-6 месяцев способствует дальнейшей постепенной редукции психопатологической симптоматики, препятствует развитию рецидивов психоза. Эффективность зуклопентиксола деканоата в отношении психотической симптоматика сопоставима с традиционными дюрантными нейролептиками. Антипсихотическое действие Клопиксола Депо во внебольничной практике проявлялось в отношении резистентных подострых состояний с редуцированным чувственным бредом и даже в отношении стойких и систематизированых бредовых и псевдогаллюцинаторных расстройств.

Отечественными исследователями получены хорошие результаты при использовании Клопиксола-Депо в качестве противорецидивной терапии опиатной наркомании.

Таким образом ожно сделать следующий вывод: Клопиксол - это новый препарат, показавший свою эффективность при широком спектре психических расстройств, при хорошей переносимости. Эти качества позволяют рекомендовать его для широкого применения в клинической практике. 

Похожие статьи:

Лекарственные средстваСероквель в сравнении с другими нейролептиками

Лекарственные средстваНейролептики нового поколения

Лекарственные средстваПрименение Рисполепта у детей при лечении шизофрении и аутизма

Заболевания и диагнозыНовый взгляд на причины появления аутизма у детей

Заболевания и диагнозыДетская шизофрения: признаки и особенности заболевания у детей

Рейтинг: +1 Голосов: 1 8615 просмотров
Комментарии (1)
Тау # 13 июля 2016 в 08:14 0
Принимала Клопиксол с 2009 года после стресса! Дозировка - минимальная. восстановилась в 2016 году. Огромное спасибо разработчикам!!!

← Назад